苏为坦(曲伏前列素滴眼液)2.5ml0.1mg

首页

2018-10-28

药品性状本品为无色至淡黄色澄明液体。 药理毒理曲伏前列素游离酸是一种选择性的FP前列腺类受体激动剂,据报道FP前列腺素类受体激动剂可通过增加葡萄膜巩膜通路房水外流的机制来降低眼压。 至今尚未清楚其准确的作用机制。 致癌、致突变,生育能力的损害在大鼠和小鼠皮下给予10,30或100ug/kg/天的两年致癌性研究中未发现致突变作用。

但在100ug/kg/天的剂量,雄性大鼠仅治疗了82周,在小鼠的研究中显示达到最大耐受剂量(MTD)。

按照血浆有效药物量,高剂量(100ug/kg)相当于人眼用推荐最在剂量(MRHOD)/kg暴露量的400倍以药代动力学吸收:曲伏前列素通过角膜吸收,被水解为具有生物学活性的游离酸。 可以认为曲伏前列素的血浆半衰期为45分钟。 第1天和第7天间的血浆浓度无差异,显示较早的稳态且无显著蓄积现象。

代谢:曲伏前列素是异丙酯前体,能很快被角膜酯酶水解为具有生物学活性的游离酸,在全身代谢中,曲伏前列素游离酸能被氧化代谢为非活性代谢产物。 排泄:曲伏前列素游离酸从血浆中的排泄非常迅速、通常在给药后的1小时内就会低于限量。 从14多患者中评估曲伏前列素最终排泄的半衰期,在曲伏前列素眼局部用药中,有低于2的曲伏前列素游离酸在4小时内从尿适应症降低开角型青光眼或高眼压症患者升高的眼压,这些患者对使用其它降眼压药不耐受或疗效不佳(多次用药后不能达到目标IOP)。

用法用量推荐用量每晚1次,每次1滴滴入患眼。

剂量不能超过每天1次,因为频繁使用会降低药物的降眼压效应。

本品的降眼压作用大约在用药2小时后开始出现,在12小时达到最大。 本品可以和其它眼局部用药一起用于降眼压。

同时使用不止一种眼药时,每种药物的滴用时间至少间隔5分钟。 不良反应在本品的临床对照研究中,观察到的最常见眼部不良反应是眼充血,见于35-50的患者。

大约3的患者因结膜充血停止用药。

5-10的眼部不良反应包括视力下降,眼部不适,异物感,疼痛,瘙痒。 1-4的眼部不良反应包括视力异常、眼睑炎、视力模糊、白内障、炎性细胞、结膜炎、干眼、眼部不适、房闪、虹膜异色、角膜炎、睑缘结痂、畏光、结膜下出血和流泪。 非眼部不良反应占1~5,包括外伤、心绞痛、焦虑、关节炎、背痛、心动过缓、气管炎、胸痛、感冒综合症、禁忌症对曲伏前列素,苯扎氯铵或药物的任何成分过敏者禁用。 注意事项总则据报告多剂量包装的眼局部用药在使用过程中,可引发细菌性角膜炎。 眼药瓶可能不经意的被患者污染,而多数患者常常伴发角膜疾病或角膜上皮有缺损(见患者须知)。 患者虹膜棕色素可能逐步增加,这些改变可能在几个月或几年都不被发现(见【警告】)。 患者应根据情况定期进行检查,直到加深逐渐明显。

如果色素沉着发生应停止治疗。 具有眼部感染史(虹膜炎/葡萄膜炎)患者应谨慎使用本品。

急性眼部感染的患者应禁止使用本品。 前列腺素F2a类似物在治疗期间有黄斑水肿包括黄斑囊样水肿的报道。

这些主要见于无晶体患者,晶体后囊膜破裂药物相互作用如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。

贮  藏2℃-25℃下保存。 远离儿童,开盖4周后应丢弃。

包  装/瓶/盒有效期24个月。

孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。 儿童用药未对儿童应用的安全性和有效性进行研究。 药物过量尚不明确。